技术和产品名称：
新型给药系统是未来新药开发皇冠上的“明珠”，是各大药企的战略必争之地。脂质体是目前应用最广、适用性最强、发展最迅速的新型给药系统，尤其适合于抗肿瘤药物(化疗药或生物制剂均可广泛使用)，以提高疗效，降低毒副作用。有关脂质体的研究报道很多，但国内外被批准上市的产品只有几个，而且对疗效的提高也不尽理想。
其原因主要包括：
1、肿瘤靶向性有待提高：目前上市的脂质体均为利用肿瘤EPR效应的被动靶向脂质体，对肿瘤靶向性不够理想；而连接各种靶头的主动靶向脂质体由于制备工艺复杂等原因尚无产品上市。
2、肿瘤治疗机制单一：肿瘤发生发展的因素复杂，但目前的脂质体主要通过包载化疗药物杀伤肿瘤细胞，对于导致肿瘤发生复发和转移的肿瘤微环境缺乏针对性的措施，导致疗效不佳。
3、为延长脂质体在体内的循环时间，经常采用聚乙二醇PEG进行修饰，但PEG修饰是一柄双刃剑，会带来脂质体难以进入肿瘤内部等问题。
4、脂质体的主要膜材胆固醇为动物来源，会产生补体激活的类过敏反应等副作用。因此，研究靶向性强、可同时针对肿瘤微环境并提高免疫、长循环和制造工艺简单的新型脂质体系统，具有重要的科学意义、社会价值和市场前景。
人参皂苷是一类与胆固醇结构类似的植物甾醇，我们的研究发现，人参皂苷不仅可以代替胆固醇作为脂质体的膜材，使脂质体结构稳定，减少药物的泄露，同时，还可以赋予脂质体良好的长循环效果；而且人参皂苷可以通过与肿瘤细胞表面高表达的葡萄糖受体特异性结合，发挥主动靶向作用；更关键的是，人参皂苷具有较强的提高免疫、改善肿瘤微环境和促进肿瘤细胞凋亡的作用，具有膜材、靶头、药物的“一石多鸟”的作用。以此项技术开发的“注射用人参皂苷紫杉醇脂质体”是第2类改良型新药，与传统的“以胆固醇为膜材的紫杉醇脂质体”相比，不仅具有更好的稳定性和长循环作用，经细胞及动物体内实验表明，新型脂质体不仅显著提高了脂质体的肿瘤靶向性，改善了药效(提高10-1000倍)，降低了药物不良反应，而且对于紫杉醇多药耐药的肿瘤株也具有良好的敏感性。经与全球市场认可度最高的注射用白蛋白紫杉醇(Abraxane)对比，本技术开发的新型脂质体也具有更好的药效学和耐受性，同时显著延长了耐药性的产生。
该新型载药系统作用机制独特，制备方法简单，保留并显著提高了传统化疗药物的有效性和安全性，还降低了各种毒副作用，将是肿瘤靶向给药的一种革命性突破。
目前，我司已将该新型载药系统推广应用至多西他赛、卡巴他赛、伊立替康、阿霉素、埃博霉素等其他传统抗肿瘤化疗药物，取得了突出的研究成果，申请了系列处方专利、组合物专利和工艺专利。
研发进展：
“注射用紫杉醇人参皂苷脂质体（GF07）”已完成全部研究，动物体内药效研究表明：已完成研究的瘤株【A2780和A2780/耐紫杉醇、A549和A549/耐紫杉醇，BGC-823和BGC-823/耐紫杉醇，MCF-7和MCF-7/耐紫杉醇，Panc-1】模型以及PDX模型，在药效、安全性等各指标内均显著优于注射用白蛋白紫杉醇(全球最优品种)。
GF07于2021年提交IND申请，2022年撤回申请，目前处于补充研究阶段。预计2025年可再次提交IND申请。
技术和产品的突破性优势：
1)作用机制独特：可同时发挥杀死肿瘤细胞、提高免疫、改善肿瘤微环境、靶向分布于肿瘤组织与肿瘤细胞等多重作用，作用强、适用性广。
2)药效显著提高：对普通肿瘤细胞株普遍提高2-10倍，对耐药株普遍提高100-1000倍，可以完全抑制动物肿瘤的生长。
3)毒性降低：骨髓、神经毒性等毒副作用得到明显降低，或等效减毒。
4)主动靶向性：该剂型具有良好的肿瘤主动靶向性。
5)抗多药耐药：新制剂体内实验表明，能有效逆转多药耐药且长期使用不产生耐药性。
6)长循环：药物半衰期长。
7)制备工艺简单：生产工艺简便，容易放大生产。
与国际同类技术或产品的对比：
1）普通脂质体和紫杉醇(白蛋白结合型)：经与市售的普通紫杉醇脂质体(力扑素)及注射用白蛋白紫杉醇对比，“注射用人参皂苷紫杉醇脂质体”在制剂学、稳定性、靶向性、药效学、安全性、抗多药耐药等各个方面均远优于普通脂质体和注射用白蛋白紫杉醇。
2）纳米胶束：经与韩国批准上市的Genexol-PM(注射用胶束化紫杉醇)、Nanoxel-PM(注射用胶束化多西他赛)等对比，“注射用人参皂苷紫杉醇脂质体”在稳定性、靶向性、药效学、安全性、抗多药耐药等方面显著优于纳米胶束。
